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Type I RAF inhibitors specifically inhibit monomeric BRAF
V600
mutants
but paradoxically activate the MAPK pathway in NRAS-mutant and/or dimeric RAF-active melanoma
Heterodímeros entre mutantes de quinasa BRAF mutados e isoformas RAF no mutantes.
En presencia de RAS mutado, los inhibidores de BRAF impulsan la formación de heterodímeros y homodímeros de
BRAF-CRAF que contienen un componente que está unido al fármaco y un componente que está libre.
El compañero unido al fármaco impulsa la activación “TRANSACTIVACION”del compañero libre de fármaco,
activando CRAF y, en consecuencia, estimulando la hiperactivación de MEK y ERK